2.9.2022
Det värker. Du rotar igenom medicinskåpet och hittar olika tabletter som innehåller ibuprofen, paracetamol och acetylsalicylsyra, väljer en och sväljer med lite vatten. Nu är det bara att vänta. Kommer tabletten att göra det den ska? Hur funkar en värktablett, och varför har den ibland inte den avsedda effekten?
Det som händer då du sväljer din värktablett är väldigt förenklat det här: tabletten söker sig ner i magen där den börjar lösas upp och dess aktiva ämnen frigörs. Beroende på vilka egenskaper ämnet har kan det börja tas upp endera direkt i magen eller så åker ämnet vidare till tarmsystemet och söker sig genom slemhinnor och tarmceller till blodet. Här binds ämnet till proteiner som i sin tur förs vidare med blodet till levern och hjärtat och vidare ut i hela kroppen. Men vad är de här aktiva ämnena, och hur kan de veta vart de ska?
Anne Filppula är akademilektor i farmaci vid Åbo Akademi och ansvarig för det nya magisterprogrammet i farmaci som leder till provisorsexamen. Hon förklarar att det aktiva ämnets molekyl är utformat lite som en pusselbit som kommer att passa in i det målprotein som orsakar din huvudvärk eller att du har ont någonstans.
– Ämnet i sig vet förstås inte vart i kroppen det ska ta vägen, men med blodet som sitt färdmedel söker det sig genom kroppens blodomlopp och ut i cellerna. Förr eller senare kommer molekylen att hitta sitt mål och passa in där, nästan som en nyckel i ett lås. Om man vet vad värken beror på är det lättare att veta vilket preparat som med störst sannolikhet kommer att fungera.
Men vi backar en smula: vad är egentligen de här aktiva ämnena? Jo, enkelt förklarat är de små kemiska eller biologiska molekyler som endera kommer från naturen eller som framställs i laboratorier. Den äldsta varianten av aktiva ämnen som används i receptfria värktabletter är acetylsalicylsyra. Liknande ämnen såsom salicylsyra finns bland annat i pilblad och pilbark som användes mot feber och smärta redan under antiken. I mitten av 1800-talet modifierade man molekylen och lyckades framställa acetylsalicylsyra (Aspirin) som idag används i läkemedel.
Andra typer av aktiva ämnen som används i smärtstillande syfte är olika former av opioider, till exempel morfin, kodein och oxikodon. Opioiderna kommer ursprungligen från opiumvallmon som använts i tusentals år för diverse åkommor. Värktabletter där någon form av opioid är det aktiva ämnet är dock receptbelagda eftersom de är beroendeframkallande.
Två kategorier av receptfria värktabletter
I huvudsak kan man dela upp de receptfria värkmedicinerna i två kategorier: läkemedel som innehåller det verksamma ämnet paracetamol och läkemedel som även hämmar inflammation. Sådana preparat kallas NSAID (Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs, eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel). Till den här gruppen hör till exempel ibuprofen, naproxen och acetylsalicylsyra, ämnen som förutom sina smärtstillande och febernedsättande egenskaper också motverkar svullnad, ömhet, rodnad och rörelsebegränsning vid inflammation.
Är det den inflammationshämmande effekten som är avgörande för varför vissa substanser fungerar sämre och som gör att man ibland blir tvungen
att kombinera exempelvis paracetamol och ibuprofen för att få effekt? Filppula förklarar såhär:
– Läkemedel som hör till gruppen NSAID har tre huvudegenskaper: de är inflammationshämmande, febernedsättande och smärtstillande. Paracetamol saknar den inflammationsdämpande effekten. Det här betyder alltså att det vid tandvärk, ledvärk eller inflammatorisk värk kan vara effektivare att använda NSAID. Ibland kan en kombination av paracetamol och till exempel ibuprofen vara gynnsam, men det beror på situationen och personens sjukdomsbakgrund. Fråga alltid apotekspersonalen om råd, följ doseringsanvisningarna och kombinera inte flera NSAID-läkemedel eftersom det kan leda till en ökad biverkningsrisk. Man brukar säga att om en förpackning egenvårdsläkemedel inte räcker till så kan det vara skäl att uppsöka läkare.
Vad är det då som gör att vissa ämnen inte kan finnas i egenvårdshyllan utan är receptbelagda? Dels beror det på sjukdomen eller symtomen, dels på själva ämnet och den erfarenhet som finns av det. Receptfria läkemedel är lämpliga för lindriga symtom av tillfällig art där man också känner till orsaken till symptomen, till exempel mensvärk eller spänningshuvudvärk. Ju mera man hunnit testa ett ämne och ju bättre koll man har på exempelvis på biverkningar, hur beroendeframkallande ämnet är och om det påverkar körförmågan, alltså hur säkert läkemedlet är för användaren, desto mera sannolikt är det att det når egenvårdshyllan på apoteket.
Finns det alternativa och naturliga ämnen som funkar lika bra som de kemiskt framställda läkemedlen?
– Flera av de läkemedel som finns på marknaden kommer direkt från naturen, till exempel morfin eller cancerläkemedlet paklitaxel. En del andra läkemedel är naturliga ämnen som har modifierats kemiskt exempelvis för att deras farmakologiska effekt ska bli bättre eller deras biverkningar mindre, som till exempel acetylsalicylsyra. Det som är gemensamt för alla läkemedelsklassificerade ämnen är att deras effekt och säkerhet har påvisats i kliniska studier.
Förutom de här ämnena finns det även ett tjugotal preparat som faller inom kategorierna växtbaserade läkemedel eller traditionella växtbaserade läkemedel, exempelvis äkta johannesört och läkevänderot. De här preparaten omfattas av samma kvalitetskrav som läkemedel men deras effekt och säkerhet har nödvändigtvis inte verifierats i kliniska studier. Inom de här grupperna finns det några preparat som används vid olika smärttillstånd, men de flesta växtbaserade preparat klassificeras som kosttillskott och kan säljas i butikshyllor och på nätet. Medan läkemedel och växtbaserade läkemedel är avsedda för att bota, lindra eller förebygga sjukdom så är kosttillskott till för att främja och upprätthålla hälsa.
– Kosttillskott kommer ut på marknaden utan förhandstillsyn vilket innebär att vi inte vet deras effekt, säkerhet och kvalitet. Deras säkerhet utvärderas först efter att det har uppkommit misstankar om skadliga effekter. Med ett läkemedel från apotekshyllan kan man vara säker på att tabletten alltid innehåller exakt rätt mängd av exakt de ämnen som ska finnas med, och att deras effekt och säkerhet har påvisats i kliniska studier.
Forskning kan visa vilket preparat som passar just dig
Hur bra ett läkemedels aktiva ämne fungerar på just dig kan ha att göra med ditt arvsanlag, något som är intressant också i Filppulas forskning som delvis handlar om individualisering av läkemedelsbehandling. Det innebär att man försöker ta individuella patientfaktorer som till exempel kön, sjukdom, ålder, andra läkemedel och gener i beaktande för att hitta rätt läkemedel och rätt läkemedelsdos för en enskild individ.
Arvsanlaget kan alltså vara förklaringen till att en del läkemedel fungerar för vissa medan effekten uteblir för andra. Individens genetiska uppsättning kan till exempel göra så att ett läkemedel bryts ned så snabbt att det inte hinner tas upp av kroppen, och tvärtom kan vissa uppleva biverkningar då deras genetiska anlag gör så att läkemedlet bryts ned för långsamt.
Hur individens gener kan påverka effekten av olika läkemedel och därmed också riskerna för biverkningar är faktorer man studerar inom området farmakogenetik. Med hjälp av det här forskningsområdet kommer vi att bättre förstå hur olika ämnen tar sig ut i kroppen beroende på personens genuppsättning och på så sätt komma närmare lösningar på individnivå.
– Det här är ett område som det forskas i väldigt mycket just nu. Ämnet är både brett och intressant och kan ge svar på vilka molekyler som passar en viss typ av arvsmassa. Det kan leda till att vi inom snar framtid medicinerar mera effektivt och säkert, inte bara vad gäller värkläkemedel.